Ацетилсалициловая кислота: как правильно принимать это лекарство

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) является одним из самых популярных и широко используемых лекарственных препаратов в мире. В России ацетилсалициловую кислоту применяют для лечения лихорадочных состояний, болевого синдрома различной этиологии, ревматоидного артрита, профилактики тромбообразования и инфаркта миокарда.

В статье рассмотрим: механизм действия, фармакодинамика и фармакокинетика; показания и противопоказания к назначению препарата; оптимальная дозировка для разных заболеваний; побочные эффекты; взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с обезболивающими, жаропонижающими, противовоспалительными свойствами. Механизм действия основан на необратимом подавлении ферментов циклооксигеназы, регулирующих синтез простагландинов.

Ацетилсалициловую кислоту при пероральном приеме в дозировках от 0,3 г до 1 г применяют для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и облегчения боли в суставах и мышцах.

Ацетилсалициловую кислоту также применяют при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит. Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Поэтому применяется при многих сосудистых заболеваниях в дозировке 75-300 мг в сутки.

Показание к применению	Рекомендуемая доза
Лихорадка, боль	0,3-1 г
Сосудистые заболевания	75-300 мг

Фармакодинамика и фармакокинетика ацетилсалициловой кислоты

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит ‒ салициловую кислоту.

Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салицилатов ‒ через 0,3-2 часа соответственно.

• Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме.
• Салициловая кислота проникает в грудное молоко и проникает через плаценту.

Салициловая кислота подвергается метаболизму, в основном, в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацилглюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и составляет от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов ‒ при применении высоких доз.

Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Показания для назначения ацетилсалициловой кислоты

По показаниям, ацетилсалициловую кислоту применяют для:

• Облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, таких как простуда, грипп, головная боль, зубная боль, боль в горле, менструальная боль, боль в спине, мышцах и суставах
• Снижения температуры тела и облегчения симптомов ОРВИ, гриппа
• Лечения острых и хронических воспалительных заболеваний — ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита
• Профилактики тромбообразования при сосудистых заболеваниях

В комбинации с витамином С ацетилсалициловая кислота обладает улучшенным профилем безопасности и переносимости. Аскорбиновая кислота уменьшает желудочно-кишечные нарушения и окислительный стресс, повышает иммунный ответ, укрепляет стенки сосудов.

Показанием для назначения комбинированного препарата ацетилсалициловой кислоты с аскорбиновой кислотой является необходимость одновременного обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного и иммуномодулирующего действия.

Противопоказания к приему ацетилсалициловой кислоты

Противопоказаниями к приему ацетилсалициловой кислоты являются:

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
• Желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе
• Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови
• Почечная и печеночная недостаточность
• Бронхиальная астма
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• Подагра
• Детский и подростковый возраст до 15 лет

Ацетилсалициловую кислоту не следует принимать более 3–5 дней без консультации с врачом из-за риска развития тяжелых осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.

В I и II триместрах беременности прием ацетилсалициловой кислоты категорически противопоказан, так как может вызвать развитие патологии у плода и новорожденного.

Рекомендуемая дозировка ацетилсалициловой кислоты

Рекомендуемая дозировка приема ацетилсалициловой кислоты зависит от показаний к применению:

• Для обезболивающего и жаропонижающего действия используют дозу 300-1000 мг в сутки, принимая по 1 таблетке каждые 4-6 часов;
• Для лечения воспалительных заболеваний принимают по 1500-2400 мг в сутки, разделяя суточную дозу на 3-4 приема;
• Для профилактики тромбообразования используют низкие поддерживающие дозы 75-100 мг в сутки.

Максимальная разовая доза ацетилсалициловой кислоты составляет до 2 таблеток (800 мг), при необходимости повторный прием возможен не ранее чем через 4 часа. Не следует превышать максимальную суточную дозу 4000 мг.

Продолжительность приема ацетилсалициловой кислоты должна быть минимальной во избежание развития побочных эффектов. При самолечении не рекомендуется принимать препарат более 5 дней.

Таблетки с ацетилсалициловой кислотой принимают внутрь после еды, запивая стаканом воды. Шипучие таблетки предварительно растворяют в воде.

Передозировка: симптомы и лечение

При передозировке приема ацетилсалициловой кислоты, особенно при самолечении, могут развиваться следующие симптомы:

• Тошнота, рвота, боли в животе;
• Головокружение, шум в ушах, спутанность сознания, головная боль;
• Учащенное дыхание и сердцебиение, лихорадка или гипотермия,
• Нарушения со стороны центральной нервной системы.

Тяжесть отравления салицилатами зависит от дозы, возраста пациента и своевременности начала терапии. У детей даже относительно небольшие дозы препарата могут вызывать серьезные последствия.

Лечение передозировки ацетилсалициловой кислоты включает в себя:

• Промывание желудка;
• Прием активированного угля для ускорения выведения препарата;
• Форсированный диурез, гемодиализ у пациентов с почечной недостаточностью;
• Коррекцию электролитных нарушений и кислотно-основного состояния;

Побочные эффекты при приеме ацетилсалициловой кислоты

При приеме лекарства Аспирин или ацетилсалициловой кислоты, возможно развитие следующих побочных эффектов:

• Диспепсия, боли в животе, тошнота, рвота;
• Язвы и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• Головная боль, головокружение, шум в ушах;
• Кожные аллергические реакции;
• Бронхоспазм;
• Нарушения со стороны печени и почек при длительном применении.

Частота побочных эффектов при кратковременном применении в стандартных дозировках обычно невысока. Риск увеличивается при хроническом использовании препарата, особенно на фоне язвенной болезни в анамнезе, кровотечениях, заболеваниях печени и почек.

Противопоказан прием ацетилсалициловой кислоты у пациентов с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным препаратам, бронхиальной астмой, полипозным риносинуситом.

Совместный прием с аскорбиновой кислотой (витамином С) снижает риск и выраженность побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Применение ацетилсалициловой кислоты при беременности и кормлении грудью

В I триместре и с 20-ой недели беременности применение всех препаратов, содержащих АСК, противопоказано в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Применение в III триместре беременности АСК в дозе > 500 мг/сутки, как и других ингибиторов простагландинов, может вызвать у плода следующие аномалии:

• Кардиопульмональные (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия).
• Дисфункция почек вплоть до развития почечной недостаточности с маловодием.
• Удлинение времени кровотечения у матери и плода к концу беременности. Этот эффект может наблюдаться даже при применении низких доз АСК.

Производные ацетилсалициловой кислоты, так называемые Салицилаты, и их метаболиты в небольших количествах попадают в грудное молоко. В период грудного вскармливания прием препарата противопоказан. Во II триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах только в том случае, если ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. С целью уменьшения риска развития повышенной кровоточивости, препарат следует отменить за 4-8 дней до планового хирургического вмешательства и поставить в известность врача.

Применение ацетилсалициловой кислоты у детей

Ацетилсалициловую кислоту назначают детям старше 15 лет. Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям и подросткам с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

У детей ацетилсалициловую кислоту применяют:

• Для обезболивания при травмах, зубной боли, головной боли.
• Для снижения температуры тела при инфекционных заболеваниях.
• В качестве противовоспалительного средства при ювенильном ревматоидном артрите.

Рекомендуемые дозы ацетилсалициловой кислоты для детей:

Возраст	Разовая доза	Суточная доза
15-18 лет	325-650 мг	до 4000 мг

При назначении ацетилсалициловой кислоты детям необходим контроль:

• Общего анализа крови 1 раз в 1-2 недели.
• Биохимического анализа крови 1 раз в 2 недели.
• Анализ мочи 1 раз в 2 недели.

При длительном приеме ацетилсалициловой кислоты детьми возможны такие же побочные эффекты, как и у взрослых. Необходим контроль функции печени и почек, а также состояния ЖКТ.

Взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими препаратами

При назначении ацетилсалициловой кислоты необходимо учитывать ее взаимодействие с другими лекарственными средствами. При приеме ацетилсалициловой кислоты особое внимание следует обратить на одновременный прием следующих препаратов:

• Антикоагулянты (варфарин, гепарин). Повышается риск кровотечений.
• Пероральные гипогликемические средства. Усиливается их эффект.
• Диуретики. Снижается их эффективность.
• Метотрексат. Увеличивается гематологическая токсичность.

Механизмы взаимодействий различны:

• Конкуренция за связывание с белками плазмы (вытеснение).
• Изменение всасывания в ЖКТ.
• Изменение метаболизма в печени.
• Влияние на выведение с мочой.

Чтобы избежать нежелательных лекарственных взаимодействий, врач должен знать весь спектр принимаемых пациентом препаратов. Пациенту следует информировать лечащего врача обо всех принимаемых лекарствах, в том числе безрецептурных.

Условия и сроки хранения ацетилсалициловой кислоты

Особое внимание надо уделить хранению препаратов аспирина.

Ацетилсалициловая кислота выпускается в таблетках, капсулах, порошках для приготовления раствора. Формы выпуска могут отличаться по условиям хранения.

Таблетки и капсулы ацетилсалициловой кислоты рекомендуется хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и влаги месте, вне досягаемости детей. Некоторые препараты с ацетилсалициловой кислотой требуют хранения в холодильнике при температуре 2-8°С, что указывается в инструкции по применению. Порошки для приготовления раствора, как правило, хранят в холодильнике.

В случае несоблюдения условий хранения возможно снижение эффективности препарата. Например, при повышенной температуре ацетилсалициловая кислота подвергается гидролизу с образованием салициловой кислоты. Это приводит к снижению содержания основного действующего вещества и соответственно терапевтического эффекта лекарства. Поэтому важно строго соблюдать указанные производителем условия хранения.

Срок годности ацетилсалициловой кислоты обычно составляет 3-5 лет. Следует хранить препарат до истечения указанного на упаковке срока годности и не использовать по истечении этого срока. При приобретении лекарства в аптеке рекомендуется обращать внимание на срок годности и убедиться, что до окончания срока годности осталось не менее 6 месяцев.

Правила хранения и сроки годности в равной степени относятся как к оригинальным препаратам ацетилсалициловой кислоты, так и к дженерикам. Неправильные условия хранения или использование просроченного лекарства у любой лекарственной формы может снизить терапевтическую эффективность или даже привести к появлению побочных реакций.

Условия отпуска из аптек ацетилсалициловой кислоты

Как получать медицинский препарат в аптеках.

Условия отпуска лекарственных средств из аптек регулируются нормативными документами в сфере здравоохранения, которые устанавливают правила выдачи препаратов в зависимости от их состава, показаний к применению, возможных побочных эффектов.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах (до 150 мг) относится к безрецептурным препаратам и отпускается из аптек без рецепта врача. Это связано с ее высоким профилем безопасности при использовании в указанных дозировках.

В более высоких дозах ацетилсалициловая кислота обладает рядом побочных эффектов, включая раздражение слизистой ЖКТ, нарушение свертываемости крови и другие. В связи с этим препараты с содержанием ацетилсалициловой кислоты более 150 мг относятся уже к рецептурным и отпускаются только по рецепту врача.

К рецептурным относятся такие распространенные препараты ацетилсалициловой кислоты как Аспирин, Ацепин, Кардиомагнил и многие другие. Их следует приобретать в аптеке по рецепту, выписанному лечащим врачом после осмотра и установления необходимых показаний.

Рецептурный отпуск обеспечивает контроль за назначением препарата в необходимой дозировке и предотвращает самолечение в случаях, когда оно может принести вред. К рецептурным лекарственным средствам предъявляются также дополнительные требования по учету их расходования.

Аналоги ацетилсалициловой кислоты

Наряду с оригинальным препаратом ацетилсалициловой кислоты Аспирином, на фармацевтическом рынке присутствует множество ее аналогов – воспроизведенных и дженериков. Можно ли применять воспроизведенные препараты?

Аналоги имеют такой же качественный и количественный состав действующих веществ, что и оригинальный препарат, но могут отличаться по вспомогательным компонентам.

Наиболее широко представлены следующие аналоги ацетилсалициловой кислоты:

• Ацепин – отечественный препарат в форме таблеток по 0,5 г.
• Аспикард – комбинированный препарат с ацетилсалициловой кислотой 75 мг и аскорбиновой кислотой 240 мг.
• Кардиомагнил – таблетки с 75 и 150 мг ацетилсалициловой кислоты
• Тромбо АСС – препарат в форме таблеток с энтеросолюбильным покрытием по 100 и 300 мг.

Аналоги ацетилсалициловой кислоты могут быть как простыми (содержащими только ацетилсалициловую кислоту), так и комбинированными с другими активными компонентами. Возможно также различие по лекарственной форме.

Как правильно принимать ацетилсалициловую кислоту

Несколько слов о приеме аспирина. Для того, чтобы прием ацетилсалициловой кислоты принес максимальную пользу, необходимо соблюдать основные правила использования препарата:

• Ацетилсалициловую кислоту следует принимать внутрь, в соответствии с указанной в инструкции дозировкой и способом применения для каждой лекарственной формы. Таблетки и капсулы глатают целиком, запивая достаточным количеством воды. Растворы принимают внутрь с помощью мерных ложек или других прилагаемых дозирующих приспособлений.
• Не рекомендуется превышать разовые дозы ацетилсалициловой кислоты, указанные в инструкции, или применять препарат чаще рекомендованной кратности приема. В определенных ситуациях дозировку устанавливает врач.
• Следует отказаться от употребления этанола в период приема ацетилсалициловой кислоты. Алкоголь значительно повышает риск неблагоприятных последствий, связанных с повреждением слизистой оболочки ЖКТ и желудочно-кишечным кровотечением.
• Препарат принимают во время еды или сразу после еды, для предотвращения или снижения раздражающего действия на слизистую ЖКТ.

При возникновении любых нежелательных симптомов в процессе приема ацетилсалициловой кислоты, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу для уточнения дальнейшей тактики лечения.

Выводы

Ацетилсалициловая кислота — это нестероидное противовоспалительное средство с обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Она широко применяется для облегчения боли, понижения температуры, лечения простудных и воспалительных заболеваний.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты основан на подавлении синтеза простагландинов, которые участвуют в развитии воспаления, боли и лихорадки.

При приеме этого препарата очень важно соблюдать рекомендуемые дозы и сроки курса. Передозировка и злоупотребление препаратом могут вызвать серьезные побочные эффекты, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта и системы кроветворения. Кроме того, необходимо учитывать множество лекарственных взаимодействий ацетилсалициловой кислоты.

 

Источник